4 de noviembre de 2011

Inhibidores de la recaptación de dopamina. Bupropion.

En la presente entrada, nos toca adentrarnos en el estudio de un fármaco antidepresivo especial: el Bupropión, englobado dentro de los inhibidores selectivos de la recaptación de dopamina (IRDA).

¿Por qué especial? Por dos razones: la primera porque en sí misma no es una sustancia activa sino que en realidad el cuerpo la metaboliza en otros compuestos que son más activos que la propia sustancia original.  Por ello, en términos estrictos se puede afirmar que el Bupropión es un profármaco cuyo metabolito más activo es el hidroxibupropión. A modo de apunte: en farmacología, a la sustancia original - en nuestro caso Bupropión - se la denomina producto, y al resultado de la metabolización - hidroxibupropión - sustrato.

Por otro lado, es especial porque es un antidepresivo que entraría dentro de una nueva categoría, a la que podríamos llamar psicoestimulantes. De hecho, cuando uno observa el mecanismo de acción de este fármaco -salvando diferencias farmacocinéticas 1 - es muy similar al mecanismo de acción de las anfetaminas. La diferencia básica es que estas, a parte de inhibir  la recaptación de DA, liberan un plus de dopamina en el espacio interneural. El Bupropión, sin embargo, solo inhibe la recaptación sin aportar ese plus de DA.


                                   Circuito dopaminérgico. Foto sacada  de Google.



Como decíamos, el Bupropión actúa inhibiendo la recaptación dopamina (DA) y, en menor medida, la de noradrenalina (NA), de manera que, como en casos anteriores, habrá más disponibilidad de estos neurotransmisores en el espacio intersináptico. Además de este perfil dopaminérgico (único en su especie), el Bupropión no tiene apenas efectos sobre el sistema serotoninérgico, colinérgico ni histamínico. Razón por la cual ahorra una serie de efectos secundarios tales como el aumento de peso (típicos en la inhibición de receptores de Ach), sedación (receptores Histamina), o problemas sexuales (típicos con fármacos serotoninérgicos).

Evidentemente, por su perfil farmacodinámico presenta otros potenciales efectos secundarios que son los propios de los psicoestimulantes: principalmente insomnio y boca seca .

Dicho lo dicho, debemos resaltar que el principal uso para el que se prescribe el Bupropión en los últimos años, es para la reducción del malestar causado por el síndrome de abstinencia a la nicotina. Es decir, forma parte de los tratamientos sustitutivos de nicotina. 

Las razones desde el plano teórico son sencillas: la acción dopaminérgica de la nicotina es sustituida por la acción dopaminérgica del Bupropión, reduciendo así las molestias causadas por el síndrome de abstinencia provocado por la ausencia de nicotina. Sin embargo, desde el plano de las pruebas y la evidencia científica, esto no está tan claro. Se ha hipotetizado que la acción del fármaco sobre la recaptación de DA y NA favorece que las neuronas dopaminérgicas y noradrenérgicas reduzcan su actividad en el centro de recompensa reduciendo a su vez el deseo de fumar (Bello, 2008). 

Por otro lado, varias fuentes han demostrado su eficacia tanto en la reducción del malestar asociado al síndrome de abstinencia nicotínico, así como en el tratamiento farmacológico de la depresión en pacientes que no han respondido adecuadamente a otros antidepresivos, tales como ISRS o lo duales (Saiz, 2011).



Antes y de cerrar y tal y como nos caracteriza, nos gustaría volver a incidir -como lo hemos hecho en otras entradas- en lo incompleto y cuestionable que es entender la depresión como una enfermedad, a pesar de que desde estas páginas estamos abordando una parte de lo que supone el factor biológico de la misma.

Hasta la próxima.


BIBLIOGRAFÍA Y ENLACES DE INTERÉS:




- Bello, S. et al: "Tratamiento farmacológico del tabaquismo". Revista chilena de enfermedades respiratorias. 2008:

-  Pomares, J. y Lozano, M.: "nuevas estrategias farmacológicas en el tratamiento del tabaquismo".

- Saiz, R.J. et al: "Bupropión: eficacia y seguridad en el tratamiento de la depresión" . Actas Esp. Psiquiatría (2011):

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